事件番号
事件名
審決取消請求事件
裁判年月日
平成27年10月13日
裁判所名
知的財産高等裁判所第２部
裁判長裁判官清水 節
裁判官中村 恭
裁判官中武由紀
裁判長裁判官清水 節
裁判官中村 恭
裁判官中武由紀
「 ２ 取消事由１（実施可能要件の判断の誤り）について
(1) 特許法３６条４項１号は，明細書の発明の詳細な説明の記載は，「その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したもの」でなければならないと定めるところ，この規定にいう「実施」とは，物の発明においては，当該発明にかかる物の生産，使用等をいうものであるから，実施可能要件を満たすためには，明細書の発明の詳細な説明の記載は，当業者が当該発明に係る物を生産し，使用することができる程度のものでなければならない。
そして，医薬の用途発明においては，一般に，物質名，化学構造等が示されることのみによっては，当該用途の有用性及びそのための当該医薬の有効量を予測することは困難であり，当該医薬を当該用途に使用することができないから，医薬用途発明において実施可能要件を満たすためには，本願明細書の発明の詳細な説明は，その医薬を製造することができるだけでなく，出願時の技術常識に照らして，医薬としての有用性を当業者が理解できるように記載される必要がある。
本願発明は，前記１において述べたように，抗ウイルス化合物であるシドフォビルの脂質含有プロドラッグとして公知のＨＤＰ-ＣＤＶに対し，免疫抑制剤をエンハンサーとして併用することにより，ＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能を増強させ，より良い治療効果を奏する組成物とすることを技術的特徴とすることに照らせば，本願発明について医薬としての有用性があるというためには，ＨＤＰ－ＣＤＶと免疫抑制剤を併用すると，ＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能が増強されるだけでなく，ＨＤＰ-ＣＤＶを単独で用いた場合に比べて，ウイルス感染の治療効果が向上することが必要であると解するのが相当である。
(2) 原告は，審決が，当業者の本願明細書の詳細な説明の理解を検討するに際し，「抗ウイルス剤であるところのＨＤＰ－ＣＤＶ又はその塩と『免疫抑制剤』は，一般的には，互いに相反する作用を有するものといえることを考慮すると，ＨＤＰ－ＣＤＶ又はその塩と免疫抑制剤を併せて投与した場合に十分な治療効果が得られるとは認められない。」としたことは誤りであると主張するので，まず，免疫抑制剤とウイルス感染症に関する本願出願日当時の技術常識について検討する。・・・
(1) 特許法３６条４項１号は，明細書の発明の詳細な説明の記載は，「その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したもの」でなければならないと定めるところ，この規定にいう「実施」とは，物の発明においては，当該発明にかかる物の生産，使用等をいうものであるから，実施可能要件を満たすためには，明細書の発明の詳細な説明の記載は，当業者が当該発明に係る物を生産し，使用することができる程度のものでなければならない。
そして，医薬の用途発明においては，一般に，物質名，化学構造等が示されることのみによっては，当該用途の有用性及びそのための当該医薬の有効量を予測することは困難であり，当該医薬を当該用途に使用することができないから，医薬用途発明において実施可能要件を満たすためには，本願明細書の発明の詳細な説明は，その医薬を製造することができるだけでなく，出願時の技術常識に照らして，医薬としての有用性を当業者が理解できるように記載される必要がある。
本願発明は，前記１において述べたように，抗ウイルス化合物であるシドフォビルの脂質含有プロドラッグとして公知のＨＤＰ-ＣＤＶに対し，免疫抑制剤をエンハンサーとして併用することにより，ＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能を増強させ，より良い治療効果を奏する組成物とすることを技術的特徴とすることに照らせば，本願発明について医薬としての有用性があるというためには，ＨＤＰ－ＣＤＶと免疫抑制剤を併用すると，ＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能が増強されるだけでなく，ＨＤＰ-ＣＤＶを単独で用いた場合に比べて，ウイルス感染の治療効果が向上することが必要であると解するのが相当である。
(2) 原告は，審決が，当業者の本願明細書の詳細な説明の理解を検討するに際し，「抗ウイルス剤であるところのＨＤＰ－ＣＤＶ又はその塩と『免疫抑制剤』は，一般的には，互いに相反する作用を有するものといえることを考慮すると，ＨＤＰ－ＣＤＶ又はその塩と免疫抑制剤を併せて投与した場合に十分な治療効果が得られるとは認められない。」としたことは誤りであると主張するので，まず，免疫抑制剤とウイルス感染症に関する本願出願日当時の技術常識について検討する。・・・
イ 以上にあるとおり，免疫抑制剤は，臓器移植における拒絶反応を抑制するために主に用いられているところ，免疫抑制剤を投与するとウイルスなどに対する生体防御機構である免疫が抑制されてしまうために，感染症が起こりやすくなるという副作用があること（乙４，５），及び，免疫抑制剤を投与された移植患者におけるサイトメガロウイルス疾患などの感染症を予防・治療するために，ガンシクロビルやシドフォビルなどの抗ウイルス薬が投与されていること（甲７，８）が記載されている。
したがって，本願出願日当時において，免疫抑制剤を投与すると，免疫を抑制してしまうために，サイトメガロウイルスなどのウイルス感染症が起こりやすくなることは技術常識であったと認められる。
ウ そうすると，本願出願日当時において，ウイルス感染症を発症している患者に，免疫抑制剤を投与すると，患者に備わっている免疫が抑制され，ウイルス感染症が悪化する懸念を抱くことは，当業者にとって極めて自然なことであった。
したがって，本願出願日当時において，免疫抑制剤を投与すると，免疫を抑制してしまうために，サイトメガロウイルスなどのウイルス感染症が起こりやすくなることは技術常識であったと認められる。
ウ そうすると，本願出願日当時において，ウイルス感染症を発症している患者に，免疫抑制剤を投与すると，患者に備わっている免疫が抑制され，ウイルス感染症が悪化する懸念を抱くことは，当業者にとって極めて自然なことであった。
以上によれば，本願明細書の発明の詳細な説明において，上記のような技術常識の存在にもかかわらず，本願発明が医薬としての有用性を有すること，すなわち，ＨＤＰ－ＣＤＶと免疫抑制剤を併用すると，ＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能が増強されるだけでなく，ＨＤＰ-ＣＤＶを単独で用いた場合に比べて，ウイルス感染の治療効果が向上することを，当業者が理解できるように記載する必要があるというべきである。
(3) そこで，本願明細書の発明の詳細な説明におけるＨＤＰ－ＣＤＶ並びにエンハンサー及び免疫抑制剤に関する記載について検討すると，以下のとおりである。
前記１(1)のとおり，本願明細書の発明の詳細な説明には，脂質含有プロドラッグとして，ＨＤＰ－ＣＤＶが使用できること（【００２９】，【００３４】），及び，エンハンサーとして，シトクロムＰ４５０ ３Ａ酵素（ＣＹＰ３Ａ酵素）の阻害剤又は基質，あるいは，Ｐ糖タンパク質－媒介性膜輸送の阻害剤が使用できること（【００１６】～【００１８】，【００６２】，【００６６】，【００７５】）が記載されている。
また，シトクロムＰ４５０ ３Ａ酵素の基質として免疫抑制剤（シクロスポリン，ＦＫ－５０６，ラパマイシン）が，また，Ｐ糖タンパク質－媒介性膜輸送の阻害剤としてシクロスポリンが例示され（【００１０】，【００６７】，【００６８】の表１，【００７０】），エンハンサーとして適切な化合物を選択するために，酵素阻害を測定するなどの試験を行うことができることが記載されている（【００６１】，【００７７】）。
このように，脂質含有プロドラッグは，シトクロムＰ４５０ ３Ａ酵素の阻害剤又は基質，Ｐ糖タンパク質－媒介性膜輸送の阻害剤をエンハンサーとして併用すると生物学的利用能が向上すること，シクロスポリンを含む免役抑制剤の一部がシトクロムＰ４５０ ３Ａ酵素（ＣＹＰ３Ａ酵素）の阻害剤又は基質となり，また，シクロスポリンがＰ糖タンパク質－媒介性膜輸送の阻害剤となることが記載されており，脂質含有プロドラッグとエンハンサーの組合せとして，本願発明のようにＨＤＰＣＤＶと免疫抑制剤との組合せを選択した場合にも，免疫抑制剤は，ＨＤＰ-ＣＤＶの生物学的利用能を向上させる役割を果たすことについて一応の示唆がある。
しかし，本願明細書の発明の詳細な説明には，【０１３６】以下において，実施例１～１２が示されているところ，ＨＤＰ－ＣＤＶあるいはその上位概念である抗ウイルス化合物と，特定の「免疫抑制剤」を併用した事例についての記載は，生体内（インビボ）における実験だけでなく，生体外（インビトロ）における実験についても一切記載されていない。前記のとおり，表１において，エンハンサーとして使用できる薬物として，抗不整脈や抗鬱薬などの種々の薬物と並んで免疫抑制剤が記載されているのみであって，免疫抑制剤によりＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能がどの程度向上するのかは具体的に確認されておらず，また，免疫抑制剤にはウイルス感染症を悪化させるという技術常識があることを念頭においた説明（例えば，免疫抑制作用によるウイルス感染症の悪化が生じない程度のエンハンサーとしての免疫抑制剤の用量など。）もないから，ＨＤＰ－ＣＤＶと免疫抑制剤を投与すると，免疫抑制作用によるウイルス感染症の悪化が生じてエンハンサーとしての作用を減殺してしまい，ＨＤＰ－ＣＤＶ自体が有するウイルス感染治療作用を損なうという疑念が生じるものといわざるを得ない。
そうすると，本願明細書の発明の詳細な説明の記載から，ウイルス感染症を発症している患者に対してＨＤＰ－ＣＤＶと共に免疫抑制剤を投与すると，ＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能が増強されることを当業者が理解することが可能であったとしても，上記の技術常識に照らすと，それと同時に，免疫抑制剤の利用により免疫が抑制されて感染症が悪化することが懸念されることから，ＨＤＰ－ＣＤＶと免疫抑制剤を併用した場合には，ＨＤＰ-ＣＤＶを単独で用いる場合に比べてウイルス感染の治療効果が向上するか否かは不明であるというほかなく，当業者が本願発明に医薬としての有用性があることを合理的に理解することは困難である。
したがって，本願明細書の発明の詳細な説明の記載は，本願出願日当時の技術常識に照らして，当業者が，本願発明の医薬としての有用性があることを理解できるように記載されていないから，実施可能要件を充足するということはできない。」
(3) そこで，本願明細書の発明の詳細な説明におけるＨＤＰ－ＣＤＶ並びにエンハンサー及び免疫抑制剤に関する記載について検討すると，以下のとおりである。
前記１(1)のとおり，本願明細書の発明の詳細な説明には，脂質含有プロドラッグとして，ＨＤＰ－ＣＤＶが使用できること（【００２９】，【００３４】），及び，エンハンサーとして，シトクロムＰ４５０ ３Ａ酵素（ＣＹＰ３Ａ酵素）の阻害剤又は基質，あるいは，Ｐ糖タンパク質－媒介性膜輸送の阻害剤が使用できること（【００１６】～【００１８】，【００６２】，【００６６】，【００７５】）が記載されている。
また，シトクロムＰ４５０ ３Ａ酵素の基質として免疫抑制剤（シクロスポリン，ＦＫ－５０６，ラパマイシン）が，また，Ｐ糖タンパク質－媒介性膜輸送の阻害剤としてシクロスポリンが例示され（【００１０】，【００６７】，【００６８】の表１，【００７０】），エンハンサーとして適切な化合物を選択するために，酵素阻害を測定するなどの試験を行うことができることが記載されている（【００６１】，【００７７】）。
このように，脂質含有プロドラッグは，シトクロムＰ４５０ ３Ａ酵素の阻害剤又は基質，Ｐ糖タンパク質－媒介性膜輸送の阻害剤をエンハンサーとして併用すると生物学的利用能が向上すること，シクロスポリンを含む免役抑制剤の一部がシトクロムＰ４５０ ３Ａ酵素（ＣＹＰ３Ａ酵素）の阻害剤又は基質となり，また，シクロスポリンがＰ糖タンパク質－媒介性膜輸送の阻害剤となることが記載されており，脂質含有プロドラッグとエンハンサーの組合せとして，本願発明のようにＨＤＰＣＤＶと免疫抑制剤との組合せを選択した場合にも，免疫抑制剤は，ＨＤＰ-ＣＤＶの生物学的利用能を向上させる役割を果たすことについて一応の示唆がある。
しかし，本願明細書の発明の詳細な説明には，【０１３６】以下において，実施例１～１２が示されているところ，ＨＤＰ－ＣＤＶあるいはその上位概念である抗ウイルス化合物と，特定の「免疫抑制剤」を併用した事例についての記載は，生体内（インビボ）における実験だけでなく，生体外（インビトロ）における実験についても一切記載されていない。前記のとおり，表１において，エンハンサーとして使用できる薬物として，抗不整脈や抗鬱薬などの種々の薬物と並んで免疫抑制剤が記載されているのみであって，免疫抑制剤によりＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能がどの程度向上するのかは具体的に確認されておらず，また，免疫抑制剤にはウイルス感染症を悪化させるという技術常識があることを念頭においた説明（例えば，免疫抑制作用によるウイルス感染症の悪化が生じない程度のエンハンサーとしての免疫抑制剤の用量など。）もないから，ＨＤＰ－ＣＤＶと免疫抑制剤を投与すると，免疫抑制作用によるウイルス感染症の悪化が生じてエンハンサーとしての作用を減殺してしまい，ＨＤＰ－ＣＤＶ自体が有するウイルス感染治療作用を損なうという疑念が生じるものといわざるを得ない。
そうすると，本願明細書の発明の詳細な説明の記載から，ウイルス感染症を発症している患者に対してＨＤＰ－ＣＤＶと共に免疫抑制剤を投与すると，ＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能が増強されることを当業者が理解することが可能であったとしても，上記の技術常識に照らすと，それと同時に，免疫抑制剤の利用により免疫が抑制されて感染症が悪化することが懸念されることから，ＨＤＰ－ＣＤＶと免疫抑制剤を併用した場合には，ＨＤＰ-ＣＤＶを単独で用いる場合に比べてウイルス感染の治療効果が向上するか否かは不明であるというほかなく，当業者が本願発明に医薬としての有用性があることを合理的に理解することは困難である。
したがって，本願明細書の発明の詳細な説明の記載は，本願出願日当時の技術常識に照らして，当業者が，本願発明の医薬としての有用性があることを理解できるように記載されていないから，実施可能要件を充足するということはできない。」
【コメント】
クレームは以下のとおりです。
【請求項１】
薬理学的に有効な量の下記の構造を有する化合物または医薬上許容可能されるそ
の塩（裁判所注：以下，下線部分を「ＨＤＰ－ＣＤＶ又はその塩」ともいう。）と，
少なくとも１つの免疫抑制剤とを含む，ウイルス感染を治療するための医薬組成物であって，前記ウイルス感染は，アデノウイルス，オルソポックスウイルス，ＨＩＶ，Ｂ型肝炎ウイルス，Ｃ型肝炎ウイルス，サイトメガロウイルス，単純ヘルペスウイルス１型，単純ヘルペスウイルス２型又はパピローマウイルス感染である，医薬組成物。
【化１】
薬理学的に有効な量の下記の構造を有する化合物または医薬上許容可能されるそ
の塩（裁判所注：以下，下線部分を「ＨＤＰ－ＣＤＶ又はその塩」ともいう。）と，
少なくとも１つの免疫抑制剤とを含む，ウイルス感染を治療するための医薬組成物であって，前記ウイルス感染は，アデノウイルス，オルソポックスウイルス，ＨＩＶ，Ｂ型肝炎ウイルス，Ｃ型肝炎ウイルス，サイトメガロウイルス，単純ヘルペスウイルス１型，単純ヘルペスウイルス２型又はパピローマウイルス感染である，医薬組成物。
【化１】
で，この薬が何が良いかと言いますと，上記の判旨にもあるとおり，「脂質含有プロドラッグとして公知のＨＤＰ-ＣＤＶに対し，免疫抑制剤をエンハンサーとして併用することにより，ＨＤＰ－ＣＤＶの生物学的利用能を増強させ，より良い治療効果を奏する組成物とすることを技術的特徴とする」のですね。
つまり公知のHDP-CDVに免疫抑制剤を混ぜるとあーら不思議，様々なウィルス感染が治療できるというわけです。
すごく画期的なわけです。
ただ，上記の判旨のとおり，「ＨＤＰ－ＣＤＶあるいはその上位概念である抗ウイルス化合物と，特定の「免疫抑制剤」を併用した事例についての記載は，生体内（インビボ）における実験だけでなく，生体外（インビトロ）における実験についても一切記載されていない。」のです。
この点が，審決で，実施可能要件違反と言われたポイントです。
素人でも少し考えるとわかるとおり， 普通は，免疫抑制剤を使うと免疫は抑制されますので，ウィルス治癒につながらない筈です。ですので，そこをブレークスルーした本願発明は，実に進歩性のある発明だと言えます（阻害要因ってやつです。）。
そこはいいのです。ですが，だったら，そこの部分をきちんと記載（開示）する必要があったのでしょうね。じゃないと常識に反するような効用なのですから，きちんと書かない限り，言わずもがなというわけにはいかないわけです。
そこを十分に書いていなかったとすると，今回の結論でも致し方なしという所だと思います。
